Rhif cas: 144701-48-4 Fformiwla Foleciwlaidd: C33H30N4O2
| Ymdoddbwynt | 261-263°C |
| Dwysedd | 1.16 (amcangyfrif bras) |
| tymheredd storio | Awyrgylch anadweithiol, Tymheredd Ystafell 2-8 ° C |
| hydoddedd | DMSO: > 5 mg/mL ar 60 ° C |
| gweithgaredd optegol | Amh |
| Ymddangosiad | Off-Gwyn Solid |
| Purdeb | ≥98% |
ei lansio yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin gorbwysedd.Gellir ei baratoi mewn wyth cam gan ddechrau gyda bensoad methyl 4-amino-3-methyl;mae'r cylchrediad cyntaf a'r ail gylchrediad i gylch benzimidazole yn digwydd yng nghamau 4 a 6 yn y drefn honno.blocio gweithrediad angiotensin II (Ang II), moleciwl effeithydd sylfaenol y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).Dyma'r chweched dosbarth o'r 《sartans》 hwn i'w farchnata ar ôl y cyfansoddyn plwm Losartan.Gallai ei effaith hirhoedlog (24h hanner oes) fod y prif wahaniaeth ag antagonyddion angiotensin II eraill.Yn wahanol i nifer o gyfryngau eraill yn y categori hwn, nid yw ei weithgaredd yn dibynnu ar drawsnewid yn metabolyn gweithredol, mae'r 1-O-acylglucuronide, sef y prif fetabolyn a geir mewn bodau dynol, yn wrthwynebydd cystadleuol cryf o dderbynyddion AT1 sy'n cyfryngu'r rhan fwyaf o effeithiau pwysig angiotensin II tra bod diffyg affinedd ar gyfer yr isdeipiau AT2 neu dderbynyddion eraill sy'n ymwneud â rheoleiddio cardiofasgwlaidd.Mewn sawl astudiaeth glinigol, ar ddos unwaith y dydd, cynhyrchodd effeithiau lleihau pwysedd gwaed effeithiol a pharhaus gyda nifer isel o sgîl-effeithiau (yn enwedig peswch yn gysylltiedig â thriniaeth sy'n gysylltiedig ag atalyddion ACE mewn cleifion oedrannus).
yn antagonist derbynnydd angiotensin II.
