l Rhif Cas: 171596-29-5 Fformiwla Moleciwlaidd: C₂₂H₁₉N₃O₄
Ymdoddbwynt | >193°C |
Dwysedd | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
tymheredd storio | -20°C |
hydoddedd | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
gweithgaredd optegol | [α]/D +68 i +78°, c = 1 mewn clorofform-d |
Ymddangosiad | Gwyn i Solid Off-Gwyn |
Purdeb | ≥98% |
(enw'r farchnad neu ) yn fath o atalydd PDE5 a ddefnyddir ar gyfer trin camweithrediad erectile, hypertroffedd prostatig anfalaen a gorbwysedd rhydwelïol ysgyfeiniol.Effaith hyn yw ymlacio cyhyrau'r pibellau gwaed a chynyddu llif y gwaed i'r corpus cavernosum.Y mecanwaith gweithredu yw atal gweithgaredd ffosphodiesterase math 5 cGMP penodol (PDE5).Mae PDE5 yn diraddio cGMP yn y corpus cavernosum sydd wedi'i leoli o amgylch y pidyn.Felly, mae tadalafi yn arwain at y crynodiad cynyddol o cGMP sy'n achosi ymhellach ymlacio cyhyrau llyfn a llif gwaed cynyddol i'r corpus cavernosum.Roedd rhai astudiaethau clinigol hefyd yn awgrymu y gallai hynny wella gweithrediad endothelia mewn dynion â mwy o risg cardiofasgwlaidd a lleihau symptomau'r llwybr wrinol yn eilradd i hyperplasia prostatig anfalaen.
poenliniarwr, atalydd derbyniad, gweithydd derbynnydd mu-opiod.Atalydd ffosffodiesterase 5.yn cael ei ddefnyddio ar gyfer trin camweithrediad erectile.
yn wahanol o ran strwythur i sildenafil a vardenafil.Mae'n cael ei amsugno'n gyflym ac mae'n cyrraedd uchafbwynt (378 μg/L ar ôl dos 20-mg) ar ôl 2 awr, gan arddangos hanner oes hir o 17.5 awr.Mae hefyd yn cael ei fetaboli gan yr afu (CYP3A4).Yn nodedig, nid yw ei ffarmacocineteg yn cael ei ddylanwadu'n glinigol gan alcohol neu gymeriant bwyd neu gan ffactorau fel diabetes neu nam ar swyddogaeth hepatig neu arennol.