Rhif cas: 54-31-9 Fformiwla Moleciwlaidd: C12H11ClN2O5S
Ymdoddbwynt | 261-263°C |
Dwysedd | 1.16 (amcangyfrif bras) |
tymheredd storio | Awyrgylch anadweithiol, Tymheredd Ystafell 2-8 ° C |
hydoddedd | DMSO: > 5 mg/mL ar 60 ° C |
gweithgaredd optegol | Amh |
Ymddangosiad | Off-Gwyn Solid |
Purdeb | ≥98% |
Lansiwyd Telmisartan yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin gorbwysedd.Gellir ei baratoi mewn wyth cam gan ddechrau gyda bensoad methyl 4-amino-3-methyl;mae'r cylchrediad cyntaf a'r ail gylchrediad i gylch benzimidazole yn digwydd yng nghamau 4 a 6 yn y drefn honno.Mae Telmisartan yn blocio gweithred angiotensin II (Ang II), moleciwl effeithydd sylfaenol y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).Dyma'r chweched dosbarth o'r 《sartans》 hwn i'w farchnata ar ôl y cyfansoddyn plwm Losartan.Gallai ei effaith hirhoedlog (24h hanner oes) fod y prif wahaniaeth ag antagonyddion angiotensin II eraill.Yn wahanol i nifer o gyfryngau eraill yn y categori hwn, nid yw ei weithgaredd yn dibynnu ar drawsnewid yn metabolyn gweithredol, yr 1-O-acylglucuronide yw'r prif fetabolyn a geir mewn bodau dynol.Mae Telmisartan yn wrthwynebydd cystadleuol cryf o dderbynyddion AT1 sy'n cyfryngu'r rhan fwyaf o effeithiau pwysig angiotensin II tra nad oes ganddo affinedd â'r isdeipiau AT2 neu dderbynyddion eraill sy'n ymwneud â rheoleiddio cardiofasgwlaidd.Mewn sawl astudiaeth glinigol, cynhyrchodd Telmisartan, ar ddos unwaith y dydd, effeithiau lleihau pwysedd gwaed effeithiol a pharhaus gyda nifer isel o sgîl-effeithiau (yn enwedig peswch yn gysylltiedig â thriniaeth sy'n gysylltiedig ag atalyddion ACE mewn cleifion oedrannus).
Mae Telmisartan yn antagonydd derbynnydd angiotensin II.